糖尿病口服降糖药治疗

临床常用的降糖药分为三大类:胰岛素促泌剂、胰岛素增敏剂和a葡萄糖苷酶抑制剂。具体分为五小类:磺脲类、苯甲酸衍生物、双胍类、噻唑烷二酮类和a葡萄糖苷酶抑制剂。只有了解了各类药物的作用、适应症、禁忌证、注意事项,才能合理应用,并取得满意的降糖效果。


磺脲类 代表药如:格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(迪沙片、美吡达)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)、格列美脲(万苏平、佑苏)等徐州市中医院内分泌科许惠玲


作用机理:磺脲类药物与胰岛β细胞膜的药物受体结合,抑制了细胞膜上ATP敏感的钾通道,β细胞内钾离子浓度生高,细胞膜去极化,开放了细胞膜上电压依赖的钙离子通道,细胞外的钙离子顺利进入β细胞,细胞内钙离子浓度增加,促使胰岛素分泌。此外,磺脲类药物尚可通过活化蛋白激酶C,增强胰岛素介导的肌肉组织摄取葡萄糖,从而改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。


治疗适应症:胰腺β细胞仍旧有功能—胰腺仍能分泌胰岛素;在18岁以后被诊断为2型糖尿病的患者;新诊断的非肥胖的2型糖尿病患者;能够规律进食不会忘记进餐的2型糖尿病患者,并且对饮食治疗掌握较好的患者;没有迫切需要胰岛素治疗的糖尿病患者;肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二酮类、α糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受者。


相对或绝对禁忌症:1型糖尿病患者;妊娠或哺乳期妇女;需要接受大手术的糖尿病患者;处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者;以往服用磺脲类药物出现问题的患者,或者对磺脲类药物过敏的患者;存在肝肾功能不全的患者;急性心梗、脑血管意外等应激状态;糖尿病肾脏病变,糖尿病神经病变导致严重腹泻吸收不良综合征;患者同时使用糖皮质激素者;显著消瘦的病人。


不良反应:低血糖—用药宜从小剂量开始,优降糖半衰期长,可引起严重的低血糖,70岁以上的病人慎用,达美康、糖适平、亚莫利较不易引起低血糖;多无明显的胃肠道不适;磺脲类药物口服后经肝脏代谢,格列喹酮经胆、消化道排出,其余均经肾脏排除体外,肝肾功能不全的病人慎用;少数病人发生皮疹、多形性红斑;水肿考虑与胰岛素增多引起水钠潴留有关。


磺脲类药物失效问题:分为原发性失效和继发性失效。原发性失效就是说,过去从没用过该类药物,应用足量的磺脲类药物一个月后,未见明显的降糖效应,即为磺脲类药物原发性失效。发生率为5%。这种患者应该用胰岛素治疗。继发性失效:用药初期能有效控制血糖,但长期服用后疗效逐渐下降,血糖不能控制,甚至无效。其发生的原因与胰岛β细胞功能下降和外周组织的胰岛素抵抗性密切相关。应该换用其他药物或胰岛素治疗。


苯甲酸衍生物类  代表药如:瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)、那格列奈(齐复、唐力)等


作用机理:虽也有刺激胰岛素的作用,但它的结构及作用部位与磺脲药不同。与磺脲类相似,关闭胰腺β细胞膜上ATP敏感的钾通道,从而抑制了钾离子从细胞内向细胞外的流动,导致细胞膜的去极化,使钙离子向细胞内流动。细胞内钙离子浓度的增加,可刺激胰岛素的分泌。与磺脲类药物不同的是:诺和龙不进入β细胞内,因而不抑制细胞内蛋白质的合成, 同时不会引起β细胞内胰岛素的直接胞泌作用,因此,该类药物较磺脲类药物大大降低了β细胞功能的耗竭。此外,在β细胞上的结合位点,与磺脲类药物也截然不同。


治疗适应症:2型糖尿病


用药安全性:在轻中度肾功能不全的患者仍可安全使用;与其他磺脲类药物相比,很少发生严重低血糖;不影响心肌细胞,对心血管无负面作用;胃肠道反应罕见;不加速b细胞功能衰竭。


双胍类  代表药:  二甲双胍


作用机理:改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性如增强胰岛素与受体的亲和力,增强胰岛素受体酪氨酸激酶活性;减少肠道葡萄糖吸收;抑制肝脏糖原异生;增加外周组织无氧酵解。


适应症:肥胖型2型糖尿病经饮食和运动疗法仍未达标者,作为首选药;单用磺脲类药物疗效不好者,配用二甲双胍增强降糖效应;在1型糖尿病患者中,与胰岛素联用,可加强胰岛素作用,减少胰岛素用量。


禁忌症:心脏病,此时又有可能使身体缺氧情况加重,因而使乳酸在体内大量堆积,导致乳酸酸中毒;慢性呼吸系统疾病,如慢性肺气肿,这种情况也可以使乳酸在体内的堆积增加;肾脏病变,在肾脏功能不全时,乳酸排泄减少,血浆中乳酸水平升高;肝脏病变,肝脏是进行乳酸代谢的最为重要的器官,肝脏病变将使乳酸代谢减少或者减缓,因而也可以加快乳酸酸中毒的发生;酗酒者,酗酒可以使肝脏代谢乳酸的能力降低,因而引发乳酸酸中毒;有胃肠道疾病患者:二甲双胍对胃肠道有明显的刺激,会加重上消化道疾病的症状。


二甲双胍的不良反应:消化道反应—恶心、呕吐、腹胀、腹泻、腹痛、反酸等;乳酸性酸中毒:多发于老年人,肾功能不全的患者尤要注意,肝功能不全者及心功能不全者不能用二甲双胍。


合理应用:小剂量开始:125-250mg,每日一到两次;一周后,可以加到250mg,每日两到三次;两到三周的时间,才达降糖疗效;血糖已控制,可适当减少剂量;注意药物之间的相互作用:如西咪替丁可以加强二甲双胍的作用,联合用药时,注意减少剂量。


噻唑烷二酮类  代表药如:罗格列酮(太罗)、吡格列酮(欧迪贝、瑞彤)


作用机理:通过结合和活化一种在代谢控制中起关键作用的受体过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体γ(PPARγ)而起作用。 PPARγ主要存在于脂肪细胞中,也少量存在于骨骼肌和肝脏细胞中。因此,格列酮类药物主要作用于脂肪细胞,也作用于骨骼肌和其它胰岛素敏感组织。


适应症:用于2型糖尿病。


副作用:主要副作用是水肿、血容量增加、体重增加,但一般较小 ,发生率3%,严重心功能不全慎用;因在肝脏代谢,肝功能不全者禁用;有促排卵作用,对于育龄期妇女停经者注意避孕;低血糖较少发生,与磺脲类和胰岛素合用偶见;引起贫血与红细胞减少:可能都与血容量增加有关


禁忌症:对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用


a葡萄糖苷酶抑制剂  代表药如:阿卡波糖(拜糖平、卡博平)


作用机理:α葡萄糖苷酶抑制剂可竟争性和可逆性地抑制肠系膜刷状缘α葡萄糖苷酶,阻断淀粉和低聚糖14-糖苷键的裂解,从而明显延缓碳水化合物在消化道的吸收速度,降低餐后血糖升高幅度。


适应症配合饮食控制治疗各型糖尿病


不良反应:常有胃肠胀气和肠鸣音,偶有腹泻,极少见有腹痛。如果不控制饮食,则胃肠道副作用可能加重。如果控制饮食后仍有严重不适的症状,应咨询医生以便暂时或长期减小剂量。个别病例可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。


禁忌症:对阿卡波糖过敏者禁用;.糖尿病昏迷及昏迷前期,酸中毒或酮症患者禁用;有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用;.患有由于肠胀气而可能恶化的疾患(如严重的疝、肠梗阻、肠道术后和肠溃疡)的病人禁用;严重肝肾功能损害的患者禁用。


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