磺脲类降糖药物

磺脲类药物是一个成员众多的大家族,近年来,不断有新的品种(如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物,第一代已基本被淘汰。由于磺脲类药物品种众多,各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异,因此,必须充分了解各种药物的不同特点,结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况,选择合适的药物。

甲苯磺丁脲(D860):为第一代磺脲类药物,口服后胃肠吸收快,2~4小时达到高峰,半衰期4~6小时,作用持续时间6~12小时。每片剂量50毫克,每日3次,每日最大剂量300毫克(6片)。老年人及肝肾功能不全者禁用。现已逐渐被第二代磺脲类药物取代,临床已不常用。

格列苯脲(优降糖):优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物,是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20~30分钟起效,高峰在2~6小时,其半衰期为10~16小时,作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢,其代谢产物的50%经胆道排出,50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖,严重时足以致死。

用药指导:优降糖每片2.5毫克,一般每次1.25~2.5毫克,每日1~3次,餐前半小时口服。最大用量每次5毫克,每日3次,再加大剂量不但不会增加降糖效果,反而会加大不良反应。

特别提示:(1)本品在所有磺脲类药物中降糖作用最强,导致低血糖的风险最大、最严重,因此,服用本药一定要从小剂量开始,逐渐加量,根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。(2)优降糖所致的低血糖经过处理以后,要继续留观2~3天,这是因为本药的半衰期长,有可能再次引起低血糖。(3)年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用,以防因药物蓄积而引起严重低血糖。(4)该药价格比较便宜,适用于血糖较高(尤其是空腹血糖)的中青年2型糖尿病患者。

格列齐特(达美康):达美康属于第二代磺脲类药物,口服后30分钟起效,2~6小时达高峰,半衰期10~12小时,作用持续时间为12~24小时,属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢,60%~70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和,药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外,达美康还有降低血液黏稠度,减少血小板凝聚性,预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。

用药指导:适用于有心血管并发症、高黏滞血症以及老年糖尿病患者,是目前应用较多的磺脲类降糖药物之一。达美康每片80毫克,餐前半小时口服。开始每日40~80毫克,每日1~2次,每日最大剂量为320毫克(4片),分2~3次服用,血糖稳定后可改用维持量。

达美康缓释片:是由法国施维雅药厂生产的一种达美康长效剂型,该药吸收好,生物利用度高,有效剂量降低(普通片剂为每片80毫克,而控释片为每片30毫克)。

用药指导:该药每片30毫克,每日剂量范围30~120毫克,每日1次给药,早餐前服用,可以平稳控制全天血糖,低血糖事件发生率较低,在肥胖患者中不会引起体重增加,伴有心血管疾病的糖尿病患者也可以安全使用。

格列吡嗪(美吡哒):本药吸收完全而迅速,服药30分钟起效,在1~3小时达血糖浓度高峰,半衰期仅2~4小时,药效可维持6~12小时。本品主要由肝脏代谢,在24小时内经肾脏排出97%。美吡哒降糖效果仅次于优降糖,是一种短效磺脲类降糖药,最适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。又由于其药效持续时间短,故引起低血糖的风险也很小,所以对老年人比较适宜。国外有人主张不用长效降糖药,以免因药物蓄积导致低血糖,或引起对身体有不良影响的高胰岛素血症。

用药指导:格列吡嗪片剂有2.5毫克(如迪沙片)和5毫克两种规格。该药每次2.5~5毫克,每日3次,餐前半小时服用,每日最大剂量为30毫克,老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。格列吡嗪是一种疗效较强且较安全的降糖药,大多数2型糖尿病患者(包括老年人)均可服用,尤其对餐后高血糖控制效果较好。

格列吡嗪控释片(瑞易宁):口服6~12小时达到最大药效浓度,并相对稳定地释放格列吡嗪。全天血药浓度波动小,可维持24小时有效血药浓度。服药5天后血药浓度达到稳态,老年患者达到稳态需要6~7天的时间。控释片通过肠道后,完整的药壳随粪便排出体外。

用药指导:每片5毫克,推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克,每日1次,根据血糖情况可进一步增加剂量,每次加5毫克,最大剂量为20毫克/天。常用剂量为5~10毫克/天。本品不可掰服,患有严重胃肠疾患者(如严重胃肠狭窄、严重腹泻)忌用。

瑞易宁每日服用1次,相当于格列吡嗪普通片每日3次的降糖效果,不增加体重;不改变躯体脂肪分布;具有很好的服药依从性;服药时间不受进餐限制,深受不能规律进食的糖尿病患者欢迎。

格列喹酮(糖适平):糖适平经口服后吸收快而且完全,半衰期短,仅为1~2小时,8小时后血液中已无法测出,而且它的分解产物也没有降糖作用。糖适平最大的特点是95%可通过胆汁排出,自肾脏排出的比例不足5%,而且作用温和,很少引起低血糖。这些特点使其具有广泛的使用范围,特别适合老年以及有轻、中度糖尿病肾病的患者使用。

用药指导:糖适平每片30毫克。每日3次,餐前半小时服用,每日最大剂量180毫克。该药对肾脏影响较小,控制餐后血糖效果好而且比较安全,适合于老年糖尿病、糖尿病伴轻度肾功能不全以及服用其他磺脲类药物后有反复低血糖发作者,但严重肾功能不全者(肾小球滤过率小于30毫升/升)需停用,改用胰岛素治疗。

格列美脲(亚莫利):格列美脲属于第三代磺脲类药物,口服吸收快速,服用后血药浓度2~3小时达峰值,降糖作用持续24小时以上,属于长效制剂,每天服用 1次即可。本品60%经肾排泄,40%经胆道排泄,由于本药是通过双通道排泄,故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。与第一、二代磺脲类降糖药相比,相同剂量的格列美脲降糖活性最高,由于其较低的有效血药浓度和葡萄糖依赖的降糖作用,故低血糖发生率低而且程度较轻。不仅如此,与其他磺脲类药物相比,格列美脲增加体重的作用不明显,对心血管系统的影响很小。据研究,由于格列美脲独特的化学结构——分子内侧链上的两个SH基团,使其对服用其他磺脲类药物失效者也可能发挥良好的降糖作用。此外,该药还具有胰外降糖作用,不会导致高胰岛素血症,在与胰岛素合用时,可减少胰岛素用量。总之,格列美脲具有降糖作用迅速、持久、高效、安全、患者用药依从性高等优点。

用药指导:格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂,初始剂量为1~2毫克,每日1次,以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量,一般患者每日剂量为1~4毫克,最大剂量每天不超过6~8毫克。一般每日1次顿服,建议早餐前服用,如因某些原因未进早餐,也可于第一次正餐之前服用。服用时不能嚼碎。

糖尿病患者在选用药物时,应从自身病情出发,结合各种磺脲类药物的作用特点及价格,合理使用。例如:有轻度肾功能不全的糖尿病患者宜选用主要经胆道排泄的药物——糖适平;老年人宜选用作用温和的降糖药如糖适平、达美康,而不宜服用降糖作用强大而且持久的优降糖,以免引起严重低血糖;对合并血管并发症的糖尿病患者,最好选用达美康,因为该药除降糖外,还具有减少血小板聚集,降低血脂及血黏度,改善血液循环的作用;对于年龄轻、血糖较高、经济不富裕的2型糖尿病患者,可以选用降糖效果好、价格便宜的优降糖;对一般磺脲类药物失效的糖尿病患者,可换用最新第三代磺脲类的格列美脲,它具有独特的胰外降糖作用,对继发性磺脲类药物失效的2型糖尿病患者可能仍然有效。

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