曲格列酮

曲格列酮一种治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的药物,其主要作用为改善周围胰岛素抵抗,并不增加胰岛素的分泌。

曲格列酮降低血糖、改善胰岛素抵抗的作用

临床研究发现,在肥胖的2型糖尿病患者,曲格列酮在降低空腹及餐后血糖的同时,还可降低空腹及餐后胰岛素水平。而且血糖降低的同时,肝糖输出也恢复到接近正常水平。葡萄糖钳夹试验结果表明:经过12周的曲格列酮治疗,病人外周葡萄糖移去率(glucose disposal rate)平均增加63%,而基础肝糖输出则降低17%。曲格列酮同时可明显改善总甘油三酯和HDL Ch的水平。(分别从261±28降至214±18 mg/dl及从38±2至42±2 mg/dl,P<0.01)。

曲格列酮也可以改善IGT或血糖正常的高胰岛素血症。国外有人报道;大约80%的IGT患者经过12周曲格列酮治疗后糖耐量恢复正常。患者的血糖、胰岛素和C 肽有明显降低。而且这些高胰岛素血症病人的收缩压和舒张压也有明显降低。IGT是一种糖尿病前状态,在美国每年有约7%的IGT转变为临床期糖尿病。以上研究结果提示:曲格列酮在预防II型糖尿病方面有一定的作用。目前所有临床试验均证明:曲格列酮没有增加或减轻体重的作用。曲格列酮没有促进胰岛素分泌作用,不会引起非糖尿病患者出现低血糖。

目前至少有30个临床试验,让病人长期服用曲格列酮以观察其安全性及毒副作用。与对照组相比,副作用(包括严重的致死性及非致死性)的发生率没有显著差别。单独使用曲格列酮不会发生低血糖。在一项研究中发现当曲格列酮与胰岛素联合使用时,可使HbAlC降低 14~23%,而对照组只降低8%,只有一例病人发和轻微的低血糖。

曲格列酮的临床使用

目前Rezulin(曲格列酮商品名)已在美国上市,曲格列酮口服吸收良好,约2~3小时达最大血药浓度,半衰期约 9小时。一般每日剂量200~600 mg,每日一次与早餐同服。曲格列酮可单独使用,也可与注射胰岛素联合使用。对于需注射胰岛素的2型糖尿病患者,加用曲格列酮时,开始可不必减少胰岛素用量,如果空腹血糖持续性地每日降低120~140 mg时,胰岛素用量可减少10~20%,以防止低血糖发生。服用曲格列酮有以下优点:
(1)每日一次,口服方便。
(2)无增加体重的副作用。
(3)单独使用不会引起低血糖。
(4)副作用少,个别病例会引起肝损害。
另外曲格列酮有它巨大的、潜在的使用价值。可以预防或延缓2型糖尿病的发生,可以预防或延缓β细胞功能的衰竭,可以减少抗高血压,抗高血脂药物的使用。

曲格列酮是一种新型的,有效的治疗2型糖尿病的药物。它可以改善周围胰岛素抵抗。口服方便,副作用少,不仅可以用来治疗2型糖尿病,对于糖耐量减退及其它与胰岛素抵抗有关的疾病,如高血压,高脂血症,动脉粥样硬化等都有明显的治疗作用。对于临床上大量的需要胰岛素治疗的2型糖尿病患者来说,曲格列酮不失为一种方便有效的药物。

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